Cinacalcet e imipramina: interacción mayor
Cinacalcet aumenta la exposición a flecainida y antidepresivos tricíclicos, fármacos de margen terapéutico estrecho metabolizados por CYP2D6.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones plasmáticas con mayor riesgo de toxicidad, dado el margen terapéutico estrecho de estos fármacos.
Por qué ocurre
Inhibición fuerte de CYP2D6 por cinacalcet en un sustrato de margen terapéutico estrecho.
- Inhibición de CYP2D6 sobre un sustrato de margen estrecho. Cinacalcet inhibe la isoenzima CYP2D6, principal vía de eliminación de imipramina. La exposición a imipramina aumenta varias veces.
Qué hacer
Ajustar la dosis de flecainida o del antidepresivo tricíclico y vigilar signos de toxicidad al asociar con cinacalcet.
Fuentes
- Etiqueta FDA de cinacalcet · Interacciones farmacológicas · versión del 2020-04-14 · DailyMed
«Dose adjustments may be required for concomitant medications that are predominantly metabolized by CYP2D6 (e.g., desipramine, metoprolol, and carvedilol) and particularly those with a narrow therapeutic index (e.g., flecainide and most tricyclic antidepressants)»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP2D6 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de cinacalcet
- Mayoramitriptilina
- Mayoraripiprazol
- Mayoratomoxetina
- Mayorclomipramina
- Mayorcodeína
- Mayorflecainida
- Mayornortriptilina
- Mayorpimozida
Otras interacciones graves de imipramina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadafenelzina
- Contraindicadalinezolid
- Contraindicadamoclobemida
- Contraindicadarasagilina
- Contraindicadaselegilina
- Contraindicadatranilcipromina
- Contraindicadavoriconazol
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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