Dronedarona y everolimus: interacción mayor
Los inhibidores de la glicoproteína P, como digoxina, pueden aumentar las concentraciones de everolimus.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones sanguíneas de everolimus.
Por qué ocurre
Disminución del eflujo intestinal de everolimus mediado por la glicoproteína P.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Dronedarona inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de everolimus. La exposición a everolimus aumenta varias veces.
- Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa everolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; dronedarona la inhibe.
Qué hacer
Monitorizar las concentraciones de everolimus cuando se coadministra con inhibidores de la glicoproteína P.
Fuentes
- Etiqueta FDA de everolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-30 · DailyMed
«Inhibitors of P-gp (e.g., digoxin, cyclosporine) may decrease the efflux of everolimus from intestinal cells and increase everolimus blood concentrations.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de dronedarona
- Contraindicadaamiodarona
- Contraindicadaamitriptilina
- Contraindicadaaripiprazol
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadaatomoxetina
- Contraindicadaazitromicina
- Contraindicadabuprenorfina
- Contraindicadaciclobenzaprina
Otras interacciones graves de everolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Mayoratazanavir
- Mayoratorvastatina
- Mayorcaptopril
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
- Mayorcobicistat
Herramientas relacionadas
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