Efavirenz y metadona: interacción mayor
efavirenz puede precipitar abstinencia a metadona
Qué pasa
síntomas de abstinencia a opioides
Por qué ocurre
efavirenz induce el metabolismo de metadona y disminuye sus concentraciones
- Depresión respiratoria: opioide con benzodiacepina u otro depresor. Depresión aditiva del sistema nervioso central y del centro respiratorio.
- Inducción de CYP3A4. Efavirenz aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza metadona. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender efavirenz.
- Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).
Qué hacer
monitorizar signos de abstinencia y aumentar la dosis de metadona si es necesario
Fuentes
- Etiqueta FDA de efavirenz · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-03-31 · DailyMed
«Monitor for signs of methadone withdrawal and increase methadone dose if required to alleviate withdrawal symptoms.»
- Etiqueta FDA de metadona · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-01-27 · DailyMed
«Concurrent use of certain protease inhibitors with CYP3A4 inhibitory activity, alone and in combination, such as abacavir, amprenavir, darunavir+ritonavir, efavirenz, nelfinavir, nevirapine, ritonavir, telaprevir, lopinavir+ritonavir, saquinavir+ritonavir, and tipranavir+ritonavir, has resulted in increased clearance or decreased plasma levels of methadone.»
- Regla por mecanismo: opioide-benzodiacepina — Depresión respiratoria: opioide con benzodiacepina u otro depresor.
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
- Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de efavirenz
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadanevirapina
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoracenocumarol
- Mayoratazanavir
- Mayorazitromicina
- Mayorbosentán
Otras interacciones graves de metadona
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadafenelzina
- Contraindicadaitraconazol
- Contraindicadaketoconazol
- Contraindicadalinezolid
- Contraindicadamoclobemida
- Contraindicadanaltrexona
- Contraindicadarasagilina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
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