Enzalutamida y etinilestradiol: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Enzalutamida induce el CYP3A4 y puede reducir los niveles de etinilestradiol hasta hacerlo ineficaz.

Qué pasa

Pérdida de eficacia de etinilestradiol; al retirar enzalutamida, los niveles de etinilestradiol vuelven a subir y puede aparecer toxicidad.

Por qué ocurre

Enzalutamida aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza etinilestradiol. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender enzalutamida.

Qué hacer

Evitar la combinación si etinilestradiol es crítico (anticoagulantes, antirretrovirales, inmunosupresores, anticonceptivos). Si se usa, ajustar la dosis de etinilestradiol y monitorizar su efecto o sus niveles, también al retirar enzalutamida.

Fuentes

  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.

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