Enzalutamida y fenitoína: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Los inductores fuertes de CYP3A4 disminuyen la exposición a enzalutamida y pueden reducir su eficacia.

Qué pasa

Disminución de la concentración plasmática de enzalutamida con riesgo de pérdida de eficacia.

Por qué ocurre

Inducción de CYP3A4, lo que acelera el metabolismo de enzalutamida y su metabolito activo.

  • Inducción de CYP2C9. Enzalutamida aumenta la síntesis del CYP2C9, que metaboliza fenitoína. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender enzalutamida.

Qué hacer

Evitar la coadministración con inductores fuertes de CYP3A4; si no puede evitarse, aumentar la dosis de enzalutamida.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de enzalutamida · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-07-28 · DailyMed
    «Avoid the coadministration of XTANDI with strong CYP3A4 inducers.»
  • Etiqueta FDA de fenitoína · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-05-26 · DailyMed
    «Azoles Fluconazole, ketoconazole, itraconazole, miconazole, voriconazole Antineoplastic agents Capecitabine, fluorouracil Antidepressants Fluoxetine, fluvoxamine, sertraline Gastric acid reducing agents H 2 antagonists (cimetidine), omeprazole Sulfonamides Sulfamethizole, sulfaphenazole, sulfadiazine, sulfamethoxazole-trimethoprim Other Acute alcohol intake, amiodarone, chloramphenicol, chlordiazepoxide, disulfiram, estrogen, fluvastatin, isoniazid, methylphenidate, phenothiazines, salicylates, ticlopidine, tolbutamide, trazodone, warfarin»
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustratoInducción de CYP2C9.

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