Atazanavir y bosentán: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

No se recomienda bosentán con atazanavir sin ritonavir.

Qué pasa

Riesgo de pérdida de eficacia de atazanavir y de toxicidad por bosentán.

Por qué ocurre

Atazanavir sin ritonavir puede no inhibir suficientemente el metabolismo, y bosentán induce CYP3A reduciendo atazanavir.

  • Inhibición potente de CYP3A4. Atazanavir es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de bosentán.
  • Inducción de CYP3A4. Bosentán aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza atazanavir. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender bosentán.

Qué hacer

Evitar bosentán con atazanavir sin ritonavir; con ritonavir, ajustar el inicio de bosentán según pauta específica.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de atazanavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-08-06 · DailyMed
    «Coadministration of bosentan and atazanavir without ritonavir is not recommended.»
  • Etiqueta FDA de bosentán · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-06-02 · DailyMed
    «Concomitant administration of both a CYP2C9 inhibitor (such as fluconazole or amiodarone) and a strong CYP3A inhibitor (e.g. ketoconazole, itraconazole) or a moderate CYP3A inhibitor (e.g. amprenavir, erythromycin, fluconazole, diltiazem) with bosentan will likely lead to large increases in plasma concentrations of bosentan.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.

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