Atazanavir y carbamazepina: interacción contraindicada
Contraindicado con inductores fuertes de CYP3A por pérdida de eficacia antirretroviral.
Qué pasa
Pérdida del efecto terapéutico de atazanavir y riesgo de desarrollo de resistencia.
Por qué ocurre
Los inductores fuertes de CYP3A reducen las concentraciones plasmáticas de atazanavir.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Atazanavir inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de carbamazepina. La exposición a carbamazepina aumenta varias veces.
- Inducción de CYP3A4. Carbamazepina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza atazanavir. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender carbamazepina.
Qué hacer
Evitar la combinación; usar un antirretroviral alternativo.
Fuentes
- Etiqueta FDA de atazanavir · Contraindicaciones · versión del 2025-08-06 · DailyMed
«Coadministration with drugs that are strong inducers of CYP3A, due to the potential for loss of therapeutic effect and development of resistance.»
- Etiqueta FDA de atazanavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-08-06 · DailyMed
«Coadministration of atazanavir (with or without ritonavir) with carbamazepine is contraindicated due to the risk for loss of virologic response and development of resistance»
- Etiqueta FDA de carbamazepina · Precauciones · versión del 2025-04-29 · DailyMed
«Acetazolamide, aprepitant, azole antifungals (e.g., ketoconazole, itraconazole, fluconazole, voriconazole), cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, dalfopristin, danazol, dantrolene, delavirdine, diltiazem, erythromycin, fluoxetine, fluvoxamine, grapefruit juice, ibuprofen, isoniazid, loratadine, macrolides, nefazodone, niacinamide, nicotinamide, olanzapine, omeprazole, oxybutynin, protease inhibitors, propoxyphene, quinine, quinupristin, ticlopidine, troleandomycin, valproate, verapamil, zileuton.»
- Etiqueta FDA de carbamazepina · Precauciones · versión del 2025-04-29 · DailyMed
«Acetaminophen, albendazole, alprazolam, aprepitant, buprenorphine, apixaban( 6 ), bupropion, buspirone, citalopram, clobazam, clonazepam, clozapine, corticosteroids (e.g. prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, dabigatran( 6 ), delavirdine, desipramine, diazepam, dicumarol, dihydropyridine calcium channel blockers (e.g., felodipine), doxycycline, edoxaban( 6 ), eslicarbazepine, ethosuximide, everolimus, felbamate, haloperidol, imatinib, itraconazole, lamotrigine, levothyroxine, lorazepam, methadone, methsuximide, midazolam, mirtazapine, nefazodone, nortriptyline, olanzapine, oral and other hormonal contraceptives( 2 ), oxcarbazepine, paliperidone, phenytoin( 3 ), praziquantel, protease inhibitors, quetiapine, risperidone, rivaroxaban( 6 ), sertraline, sirolimus, tadalafil, theophylline, tiagabine, topiramate, tramadol, triazolam, trazodone( 4 ), tricyclic antidepressants (e.g., imipramine, amitriptyline, nortriptyline), valproate, warfarin ( 5 ), ziprasidone, and zonisamide.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de atazanavir
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadaamiodarona
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaenzalutamida
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafenitoína
Otras interacciones graves de carbamazepina
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Contraindicadaselegilina
- Contraindicadatranilcipromina
- Contraindicadavoriconazol
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