Atazanavir y tacrolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Los inhibidores de la proteasa del VIH aumentan las concentraciones sanguíneas de tacrolimus.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones de tacrolimus, con mayor riesgo de toxicidad.

Por qué ocurre

Inhiben las enzimas CYP3A, reduciendo el metabolismo de tacrolimus.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Atazanavir inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de tacrolimus. La exposición a tacrolimus aumenta varias veces.

Qué hacer

Vigilar las concentraciones de tacrolimus y las reacciones adversas, y ajustar la dosis según sea necesario.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de tacrolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2017-05-03 · DailyMed
    «Most protease inhibitors inhibit CYP3A enzymes and may increase tacrolimus whole blood concentrations.»
  • Etiqueta FDA de tacrolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2017-05-03 · DailyMed
    «In patients with congestive heart failure, bradyarrhythmias, those taking certain antiarrhythmic medications or other medicinal products that lead to QT prolongation, and those with electrolyte disturbances such as hypokalemia, hypocalcemia, or hypomagnesemia, consider obtaining electrocardiograms and monitoring electrolytes (magnesium, potassium, calcium) periodically during treatment.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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