Bupropión y propafenona: interacción mayor
Uso simultáneo de un inhibidor del CYP2D6 y del CYP3A4 debe evitarse con propafenona.
Qué pasa
Aumento del riesgo de reacciones adversas, incluida proarritmia.
Por qué ocurre
La combinación de inhibición del CYP3A4 y deficiencia o inhibición del CYP2D6 aumenta marcadamente las concentraciones de propafenona.
- Inhibición de CYP2D6 sobre un sustrato de margen estrecho. Bupropión inhibe la isoenzima CYP2D6, principal vía de eliminación de propafenona. La exposición a propafenona aumenta varias veces.
Qué hacer
Evitar el uso simultáneo de un inhibidor del CYP2D6 y de un inhibidor del CYP3A4 con propafenona.
Fuentes
- Etiqueta FDA de bupropión · Interacciones farmacológicas · versión del 2022-03-08 · DailyMed
«Bupropion inhibits CYP2D6 and can increase concentrations of: antidepressants (e.g., venlafaxine, nortriptyline, imipramine, desipramine, paroxetine, fluoxetine, sertraline), antipsychotics (e.g., haloperidol, risperidone, thioridazine), beta-blockers (e.g., metoprolol), and Type 1C antiarrhythmics (e.g., propafenone, flecainide). Consider dose reduction when using with bupropion.»
- Etiqueta FDA de propafenona · Advertencias y precauciones · versión del 2026-01-29 · DailyMed
«Therefore, avoid simultaneous use of propafenone hydrochloride extended-release capsules with both a CYP2D6 inhibitor and a CYP3A4 inhibitor.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP2D6 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de bupropión
- Contraindicadaácido valproico
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadabromazepam
- Contraindicadacarbamazepina
- Contraindicadaclobazam
- Contraindicadaclonazepam
- Contraindicadadiazepam
- Contraindicadafenelzina
Otras interacciones graves de propafenona
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaritonavir
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayorabiraterona
- Mayoramiodarona
- Mayoramitriptilina
- Mayoratazanavir
Herramientas relacionadas
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