Carbamazepina e imatinib: interacción mayor
Los inductores fuertes del CYP3A4 disminuyen la exposición a imatinib.
Qué pasa
Disminución de la exposición a imatinib, con riesgo de pérdida de eficacia antineoplásica.
Por qué ocurre
Inducción del CYP3A4, principal vía de metabolismo de imatinib.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Imatinib inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de carbamazepina. La exposición a carbamazepina aumenta varias veces.
- Inducción de CYP3A4. Carbamazepina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza imatinib. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender carbamazepina.
Qué hacer
Considerar agentes alternativos con menor potencial de inducción enzimática cuando se requiera un inductor fuerte del CYP3A4.
Fuentes
- Etiqueta FDA de carbamazepina · Precauciones · versión del 2025-04-29 · DailyMed
«Acetaminophen, albendazole, alprazolam, aprepitant, buprenorphine, apixaban( 6 ), bupropion, buspirone, citalopram, clobazam, clonazepam, clozapine, corticosteroids (e.g. prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, dabigatran( 6 ), delavirdine, desipramine, diazepam, dicumarol, dihydropyridine calcium channel blockers (e.g., felodipine), doxycycline, edoxaban( 6 ), eslicarbazepine, ethosuximide, everolimus, felbamate, haloperidol, imatinib, itraconazole, lamotrigine, levothyroxine, lorazepam, methadone, methsuximide, midazolam, mirtazapine, nefazodone, nortriptyline, olanzapine, oral and other hormonal contraceptives( 2 ), oxcarbazepine, paliperidone, phenytoin( 3 ), praziquantel, protease inhibitors, quetiapine, risperidone, rivaroxaban( 6 ), sertraline, sirolimus, tadalafil, theophylline, tiagabine, topiramate, tramadol, triazolam, trazodone( 4 ), tricyclic antidepressants (e.g., imipramine, amitriptyline, nortriptyline), valproate, warfarin ( 5 ), ziprasidone, and zonisamide.»
- Etiqueta FDA de imatinib · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-07-15 · DailyMed
«Concomitant administration of imatinib mesylate tablets and strong CYP3A4 inducers may reduce total exposure of imatinib; consider alternative agents»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de carbamazepina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Contraindicadaselegilina
- Contraindicadatranilcipromina
Otras interacciones graves de imatinib
- Mayoralprazolam
- Mayoraripiprazol
- Mayorbosentán
- Mayorbudesonida
- Mayorciclosporina
- Mayorcilostazol
- Mayorcolchicina
- Mayordeflazacort
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