Dronedarona y sirolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Dronedarona puede aumentar las concentraciones de sirolimus y tacrolimus.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones plasmáticas de estos inmunosupresores.

Por qué ocurre

Inhibición del CYP3A por dronedarona.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Dronedarona inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de sirolimus. La exposición a sirolimus aumenta varias veces.
  • Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa sirolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; dronedarona la inhibe.

Qué hacer

Monitorizar las concentraciones plasmáticas y ajustar la dosis según sea necesario.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de dronedarona · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-01-27 · DailyMed
    «Dronedarone can increase plasma concentrations of tacrolimus, sirolimus, and other CYP3A substrates with a narrow therapeutic range when given orally. Monitor plasma concentrations and adjust dosage appropriately.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-criticoInhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
  • Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustratoInhibición de la glicoproteína P.

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