Efavirenz y fenitoína: interacción mayor
efavirenz y estos anticonvulsivantes se reducen mutuamente las concentraciones
Qué pasa
disminución de las concentraciones del anticonvulsivante y de efavirenz, con riesgo de pérdida de control de las convulsiones y de eficacia antirretroviral
Por qué ocurre
inducción enzimática recíproca entre efavirenz y carbamazepina, fenitoína o fenobarbital
- Inhibición de CYP2C9 sobre un sustrato de margen estrecho. Efavirenz inhibe la isoenzima CYP2C9, principal vía de eliminación de fenitoína. La exposición a fenitoína aumenta varias veces.
- Inducción de CYP2B6. Fenitoína aumenta la síntesis del CYP2B6, que metaboliza efavirenz. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender fenitoína.
- Depresión aditiva del SNC. Depresión aditiva del sistema nervioso central.
Qué hacer
usar un tratamiento anticonvulsivante alternativo cuando sea posible; si no lo es, monitorizar periódicamente los niveles del anticonvulsivante
Fuentes
- Etiqueta FDA de efavirenz · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-03-31 · DailyMed
«Anticonvulsants:Carbamazepine PhenytoinPhenobarbital ↓ carbamazepine * ↓ efavirenz * ↓ anticonvulsant ↓ efavirenz There are insufficient data to make a dose recommendation for efavirenz. Alternative anticonvulsant treatment should be used.»
- Etiqueta FDA de fenitoína · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-05-26 · DailyMed
«Antilipidemic agents Atorvastatin, fluvastatin, simvastatin Antiplatelets Ticagrelor Antiviral agents Efavirenz, lopinavir/ritonavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP2C9 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP2B6.
- Regla por mecanismo: depresion-snc-aditiva — Depresión aditiva del SNC.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de efavirenz
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadanevirapina
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoracenocumarol
- Mayoratazanavir
- Mayorazitromicina
- Mayorbosentán
Otras interacciones graves de fenitoína
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Mayorabiraterona
- Mayoracenocumarol
Herramientas relacionadas
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