Everolimus y fenitoína: interacción mayor
No se recomienda combinar everolimus con inhibidores o inductores fuertes de CYP3A4.
Qué pasa
Aumento o disminución importante de las concentraciones de everolimus, con riesgo de toxicidad o pérdida de eficacia.
Por qué ocurre
Estos fármacos alteran marcadamente el metabolismo de everolimus por CYP3A4.
- Inducción de CYP3A4. Fenitoína aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza everolimus. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender fenitoína.
- Inducción de la glicoproteína P. Fenitoína aumenta la expresión de la glicoproteína P, que limita la absorción de everolimus y acelera su eliminación.
Qué hacer
Evitar la combinación; si es imprescindible, monitorizar estrechamente las concentraciones valle de everolimus.
Fuentes
- Etiqueta FDA de everolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2025-05-30 · DailyMed
«Coadministration of everolimus with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin, ritonavir, boceprevir, telaprevir) or strong CYP3A4 inducers (e.g., rifampin, rifabutin) is not recommended without close monitoring of everolimus whole blood trough concentrations»
- Etiqueta FDA de everolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-30 · DailyMed
«John's Wort [ Hypericum perforatum ]; anticonvulsants: carbamazepine, phenobarbital, phenytoin; efavirenz, nevirapine).»
- Etiqueta FDA de fenitoína · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-05-26 · DailyMed
«Azoles Fluconazole, ketoconazole, itraconazole, miconazole, voriconazole Antineoplastic agents Capecitabine, fluorouracil Antidepressants Fluoxetine, fluvoxamine, sertraline Gastric acid reducing agents H 2 antagonists (cimetidine), omeprazole Sulfonamides Sulfamethizole, sulfaphenazole, sulfadiazine, sulfamethoxazole-trimethoprim Other Acute alcohol intake, amiodarone, chloramphenicol, chlordiazepoxide, disulfiram, estrogen, fluvastatin, isoniazid, methylphenidate, phenothiazines, salicylates, ticlopidine, tolbutamide, trazodone, warfarin»
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
- Regla por mecanismo: pgp-inductor-sustrato — Inducción de la glicoproteína P.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de everolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Mayoratazanavir
- Mayoratorvastatina
- Mayorcaptopril
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
- Mayorcobicistat
Otras interacciones graves de fenitoína
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Mayorabiraterona
- Mayoracenocumarol
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