Itraconazol y pimozida: interacción contraindicada
El itraconazol está contraindicado con numerosos fármacos por riesgo de toxicidad grave debido al aumento marcado de sus concentraciones.
Qué pasa
Riesgo de arritmias graves (incluyendo torsade de pointes), rabdomiólisis, depresión respiratoria, hipotensión grave u otras toxicidades graves según el fármaco.
Por qué ocurre
Inhibición potente de CYP3A4 (y en algunos casos de P-gp) por itraconazol, con acumulación del fármaco concomitante. Colchicina y solifenacina están contraindicadas específicamente en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Itraconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de pimozida. La exposición a pimozida aumenta varias veces.
- Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).
Qué hacer
No usar itraconazol junto con estos fármacos durante el tratamiento y hasta 2 semanas después; colchicina y solifenacina están contraindicadas solo en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Fuentes
- Etiqueta FDA de itraconazol · Advertencia en recuadro · versión del 2026-08-03 · DailyMed
«Some examples of drugs that are contraindicated for co-administration with itraconazole oral solution are: methadone, disopyramide, dofetilide, dronedarone, quinidine, isavuconazole, ergot alkaloids (such as dihydroergotamine, ergometrine (ergonovine), ergotamine, methylergometrine (methylergonovine)), irinotecan, lurasidone, oral midazolam, pimozide, triazolam, felodipine, nisoldipine, ivabradine, ranolazine, eplerenone, cisapride, naloxegol, lomitapide, lovastatin, simvastatin, avanafil, ticagrelor, finerenone, voclosporin.»
- Etiqueta FDA de itraconazol · Precauciones · versión del 2026-08-03 · DailyMed
«Antipsychotics, Anxiolytics and Hypnotics Alprazolam a Aripiprazole a Buspirone a Cariprazine Diazepam a Haloperidol a Midazolam (IV) a Quetiapine Ramelteon Risperidone a Suvorexant Monitor for adverse reactions. Concomitant drug dose reduction may be necessary.»
- Etiqueta FDA de pimozida · Contraindicaciones · versión del 2026-08-12 · DailyMed
«Because azole antifungal agents are also inhibitors of the CYP 3A4 enzymes and thus may likewise impair pimozide metabolism, pimozide is contraindicated in patients receiving the azole antifungal agents itraconazole and ketoconazole.»
- Etiqueta FDA de pimozida · Precauciones · versión del 2026-08-12 · DailyMed
«Since pimozide is partly metabolized via CYP 3A4, it should not be administered concomitantly with inhibitors of this metabolic system, such as azole antifungal agents and protease inhibitor drugs (see CONTRAINDICATIONS ).»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de itraconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Otras interacciones graves de pimozida
- Contraindicadaamikacina
- Contraindicadaamoxicilina
- Contraindicadaamoxicilina/ácido clavulánico
- Contraindicadaampicilina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadaazitromicina
- Contraindicadacefalexina
- Contraindicadaceftriaxona
Herramientas relacionadas
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