Alprazolam y ketoconazol: interacción contraindicada
El uso concomitante de alprazolam con inhibidores fuertes del CYP3A4 (excepto ritonavir) está contraindicado.
Qué pasa
Aumento importante de las concentraciones de alprazolam, con mayor riesgo de reacciones adversas.
Por qué ocurre
Los inhibidores fuertes del CYP3A4 bloquean el metabolismo de alprazolam, aumentando marcadamente sus concentraciones plasmáticas.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ketoconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de alprazolam. La exposición a alprazolam aumenta varias veces.
Qué hacer
No usar alprazolam junto con un inhibidor fuerte del CYP3A4 (p. ej. ketoconazol, itraconazol, claritromicina).
Fuentes
- Etiqueta FDA de alprazolam · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-05-17 · DailyMed
«Concomitant use of alprazolam extended-release tablets with a strong CYP3A4 inhibitor (except ritonavir) is contraindicated»
- Etiqueta FDA de ketoconazol · Contraindicaciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
«Additionally, the following other drugs are contraindicated with ketoconazole tablets: methadone, disopyramide, dronedarone, ergot alkaloids such as dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergometrine, irinotecan, lurasidone, oral midazolam, alprazolam, triazolam, felodipine, nisoldipine, ranolazine, tolvaptan, eplerenone, lovastatin, simvastatin and colchicine.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de alprazolam
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadaclaritromicina
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadaitraconazol
- Contraindicadaposaconazol
- Contraindicadaritonavir
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
- Contraindicadalovastatina
Herramientas relacionadas
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