Ketoconazol y lovastatina: interacción contraindicada

ContraindicadaNo combinar: la ficha técnica o el mecanismo la desaconsejan siempre.

ketoconazol está contraindicado con estos fármacos por riesgo de toxicidad grave por aumento de sus concentraciones

Qué pasa

riesgo de toxicidad grave: ergotismo, rabdomiólisis, sedación excesiva, hiperpotasemia o toxicidad por colchicina, según el fármaco

Por qué ocurre

inhibición potente del CYP3A4 por ketoconazol que eleva de forma marcada las concentraciones de estos fármacos

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ketoconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de lovastatina. La exposición a lovastatina aumenta varias veces.

Qué hacer

no coadministrar ketoconazol con estos fármacos

Fuentes

  • Etiqueta FDA de ketoconazol · Contraindicaciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
    «Additionally, the following other drugs are contraindicated with ketoconazole tablets: methadone, disopyramide, dronedarone, ergot alkaloids such as dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergometrine, irinotecan, lurasidone, oral midazolam, alprazolam, triazolam, felodipine, nisoldipine, ranolazine, tolvaptan, eplerenone, lovastatin, simvastatin and colchicine.»
  • Etiqueta FDA de ketoconazol · Precauciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
    «The potential increase in plasma concentrations of atorvastatin, lovastatin and simvastatin when coadministered with ketoconazole tablets may increase the risk of skeletal muscle toxicity, including rhabdomyolysis.»
  • Etiqueta FDA de lovastatina · Advertencias · versión del 2026-04-03 · DailyMed
    «These include itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, the macrolide antibiotics erythromycin and clarithromycin, the ketolide antibiotic telithromycin, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir, the antidepressant nefazodone, or cobicistat-containing products. Combination of these drugs with lovastatin is contraindicated.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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