Aripiprazol y ketoconazol: interacción mayor
Los inhibidores fuertes de CYP3A4 o CYP2D6 aumentan la exposición a aripiprazol.
Qué pasa
Aumento de la exposición a aripiprazol respecto al uso en monoterapia.
Por qué ocurre
Inhibición de las vías metabólicas principales de aripiprazol (CYP3A4 y CYP2D6).
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ketoconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de aripiprazol. La exposición a aripiprazol aumenta varias veces.
Qué hacer
Reducir la dosis de aripiprazol cuando se combine con un inhibidor fuerte de CYP3A4 o CYP2D6.
Fuentes
- Etiqueta FDA de aripiprazol · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-09-03 · DailyMed
«Strong CYP3A4 Inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin) or strong CYP2D6 inhibitors (e.g., quinidine, fluoxetine, paroxetine) The concomitant use of aripiprazole with strong CYP3A4 or CYP2D6 inhibitors increased the exposure of aripiprazole compared to the use of aripiprazole alone»
- Etiqueta FDA de ketoconazol · Precauciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
«When ketoconazole is given concomitantly with aripiprazole, the aripiprazole dose should be reduced to one-half of the recommended dose.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de aripiprazol
- Contraindicadadronedarona
- Mayorabiraterona
- Mayoratazanavir
- Mayorbuprenorfina
- Mayorbupropión
- Mayorcarbamazepina
- Mayorcelecoxib
- Mayorciclosporina
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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