Bictegravir y carbamazepina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Carbamazepina induce el CYP3A4 y puede reducir los niveles de bictegravir hasta hacerlo ineficaz.

Qué pasa

Pérdida de eficacia de bictegravir; al retirar carbamazepina, los niveles de bictegravir vuelven a subir y puede aparecer toxicidad.

Por qué ocurre

Carbamazepina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza bictegravir. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender carbamazepina.

  • Inducción de la glicoproteína P. Carbamazepina aumenta la expresión de la glicoproteína P, que limita la absorción de bictegravir y acelera su eliminación.

Qué hacer

Evitar la combinación si bictegravir es crítico (anticoagulantes, antirretrovirales, inmunosupresores, anticonceptivos). Si se usa, ajustar la dosis de bictegravir y monitorizar su efecto o sus niveles, también al retirar carbamazepina.

Fuentes

  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: pgp-inductor-sustrato — Inducción de la glicoproteína P.

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