Bosentán y fenitoína: interacción moderada
Bosentán induce el CYP2C9 y puede reducir los niveles de fenitoína hasta hacerlo ineficaz.
Qué pasa
Pérdida de eficacia de fenitoína; al retirar bosentán, los niveles de fenitoína vuelven a subir y puede aparecer toxicidad.
Por qué ocurre
Bosentán aumenta la síntesis del CYP2C9, que metaboliza fenitoína. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender bosentán.
- Inducción de CYP3A4. Fenitoína aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza bosentán. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender fenitoína.
Qué hacer
Evitar la combinación si fenitoína es crítico (anticoagulantes, antirretrovirales, inmunosupresores, anticonceptivos). Si se usa, ajustar la dosis de fenitoína y monitorizar su efecto o sus niveles, también al retirar bosentán.
Fuentes
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP2C9.
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de bosentán
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadaglibenclamida
- Mayoramiodarona
- Mayoratazanavir
- Mayorcapecitabina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
- Mayorcobicistat
Otras interacciones graves de fenitoína
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Mayorabiraterona
- Mayoracenocumarol
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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