Budesonida y ketoconazol: interacción mayor
Los inhibidores del CYP3A4 aumentan marcadamente la exposición sistémica a budesonida oral.
Qué pasa
Aumento de hasta 8 veces en la exposición sistémica a budesonida, con mayor riesgo de efectos corticoideos sistémicos.
Por qué ocurre
Inhibición del CYP3A4 hepático e intestinal, principal vía de metabolismo de budesonida.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ketoconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de budesonida. La exposición a budesonida aumenta varias veces.
Qué hacer
Evitar los inhibidores del CYP3A4; si el tratamiento con un inhibidor del CYP3A4 (p. ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina) es necesario, considerar suspender budesonida.
Fuentes
- Etiqueta FDA de budesonida · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-10-25 · DailyMed
«Avoid cytochrome P450 3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole, grapefruit juice). May cause increased systemic corticosteroid effects.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de budesonida
- Mayoratazanavir
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciclosporina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
- Mayorcobicistat
- Mayordarunavir
- Mayordiltiazem
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
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