Claritromicina y tolterodina: interacción mayor
Los inhibidores potentes de CYP3A4 aumentan las concentraciones plasmáticas de tolterodina.
Qué pasa
Aumento de 2 a 2.5 veces en la concentración máxima y el AUC de tolterodina.
Por qué ocurre
Inhibición de la CYP3A4, vía metabólica de tolterodina en metabolizadores lentos de CYP2D6.
- Inhibición potente de CYP3A4. Claritromicina es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de tolterodina.
- Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).
Qué hacer
En pacientes que reciben ketoconazol u otros inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, claritromicina, ritonavir), usar tolterodina de liberación prolongada 2 mg una vez al día.
Fuentes
- Etiqueta FDA de claritromicina · Precauciones · versión del 2025-11-01 · DailyMed
«Tolterodine 1 mg twice daily is recommended in patients deficient in CYP2D6 activity (poor metabolizers) when co-administered with clarithromycin.»
- Etiqueta FDA de tolterodina · Advertencias y precauciones · versión del 2026-01-09 · DailyMed
«consider observations from the thorough QT study in clinical decisions to prescribe tolterodine tartrate extended-release capsules to patients with a known history of QT prolongation or to patients who are taking Class IA (e.g., quinidine, procainamide) or Class III (e.g., amiodarone, sotalol) antiarrhythmic medications.»
- Etiqueta FDA de tolterodina · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-01-09 · DailyMed
«Ketoconazole (200 mg daily), a potent CYP3A4 inhibitor, increased the mean C max and AUC of tolterodine by 2- and 2.5 fold, respectively, in CYP2D6 poor metabolizers.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
- Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de claritromicina
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadaivabradina
- Contraindicadalovastatina
Otras interacciones graves de tolterodina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadatranilcipromina
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclozapina
- Mayorfluoxetina
- Mayorformoterol
Herramientas relacionadas
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- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
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