Darunavir y everolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

No se recomienda combinar everolimus con darunavir/ritonavir.

Qué pasa

Riesgo de toxicidad grave por everolimus.

Por qué ocurre

Inhibición marcada de CYP3A por darunavir/ritonavir, que eleva las concentraciones de everolimus.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Darunavir inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de everolimus. La exposición a everolimus aumenta varias veces.

Qué hacer

Evitar la combinación.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de darunavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-03-11 · DailyMed
    «Co-administration of everolimus and darunavir/ritonavir is not recommended.»
  • Etiqueta FDA de everolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2025-05-30 · DailyMed
    «Coadministration of everolimus with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin, ritonavir, boceprevir, telaprevir) or strong CYP3A4 inducers (e.g., rifampin, rifabutin) is not recommended without close monitoring of everolimus whole blood trough concentrations»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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