Dolutegravir y fenobarbital: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Debe evitarse dolutegravir con oxcarbazepina, fenitoína o fenobarbital.

Qué pasa

Disminución de las concentraciones de dolutegravir, con riesgo de pérdida de eficacia.

Por qué ocurre

Inducción enzimática que disminuye las concentraciones de dolutegravir.

  • Inducción de CYP3A4. Fenobarbital aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza dolutegravir. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender fenobarbital.
  • Inducción de la glucuronidación. Fenobarbital induce las UDP-glucuroniltransferasas (UGT) que eliminan dolutegravir.

Qué hacer

Evitar la coadministración, ya que no hay datos suficientes para recomendar una dosis.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de dolutegravir · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-08-25 · DailyMed
    «Oxcarbazepine Phenytoin Phenobarbital St. John's wort ( Hypericum perforatum ) ↓Dolutegravir Avoid coadministration with TIVICAY or TIVICAY PD because there are insufficient data to make dosing recommendations.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: ugt-induccion — Inducción de la glucuronidación.

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