Eletriptán y fluconazol: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Fluconazol inhibe el CYP3A4 y puede elevar de forma importante los niveles de eletriptán, un fármaco de margen terapéutico estrecho.

Qué pasa

Toxicidad dependiente de la dosis de eletriptán; con margen estrecho, un aumento de exposición basta para causar efectos adversos graves.

Por qué ocurre

Fluconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de eletriptán. La exposición a eletriptán aumenta varias veces.

Qué hacer

Evitar la combinación si hay alternativa. Si se usa, reducir la dosis de eletriptán según su ficha técnica y vigilar signos de toxicidad (y niveles plasmáticos si se miden).

Fuentes

  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-criticoInhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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