Fluconazol y triazolam: interacción contraindicada
El uso conjunto de triazolam con inhibidores potentes de CYP3A (ketoconazol, itraconazol, azólicos, inhibidores de la proteasa del VIH) está contraindicado.
Qué pasa
Aumento marcado de las concentraciones plasmáticas de triazolam, con riesgo de sedación excesiva y depresión respiratoria.
Por qué ocurre
Inhibición potente del metabolismo de triazolam mediado por CYP3A.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Fluconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de triazolam. La exposición a triazolam aumenta varias veces.
Qué hacer
No usar de forma concomitante.
Fuentes
- Etiqueta FDA de fluconazol · Precauciones · versión del 2026-01-06 · DailyMed
«If short-acting benzodiazepines, which are metabolized by the cytochrome P450 system, are concomitantly administered with fluconazole, consideration should be given to decreasing the benzodiazepine dosage, and the patients should be appropriately monitored.»
- Etiqueta FDA de triazolam · Advertencias · versión del 2017-11-16 · DailyMed
«Although data concerning the effects of azole-type antifungal agents other than ketoconazole and itraconazole on triazolam metabolism are not available, they should be considered potent CYP 3A inhibitors, and their coadministration with triazolam is not recommended (see CONTRAINDICATIONS ).»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de fluconazol
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeritromicina
- Contraindicadaivabradina
- Contraindicadapimozida
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoracenocumarol
- Mayoralprazolam
Otras interacciones graves de triazolam
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadaitraconazol
- Contraindicadaketoconazol
- Contraindicadaposaconazol
- Contraindicadaritonavir
Herramientas relacionadas
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