Everolimus y posaconazol: interacción mayor
No se recomienda combinar everolimus con inhibidores o inductores fuertes de CYP3A4.
Qué pasa
Aumento o disminución importante de las concentraciones de everolimus, con riesgo de toxicidad o pérdida de eficacia.
Por qué ocurre
Estos fármacos alteran marcadamente el metabolismo de everolimus por CYP3A4.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Posaconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de everolimus. La exposición a everolimus aumenta varias veces.
- Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa everolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; posaconazol la inhibe.
Qué hacer
Evitar la combinación; si es imprescindible, monitorizar estrechamente las concentraciones valle de everolimus.
Fuentes
- Etiqueta FDA de everolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2025-05-30 · DailyMed
«Coadministration of everolimus with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin, ritonavir, boceprevir, telaprevir) or strong CYP3A4 inducers (e.g., rifampin, rifabutin) is not recommended without close monitoring of everolimus whole blood trough concentrations»
- Etiqueta FDA de everolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-30 · DailyMed
«Inhibitors of P-gp (e.g., digoxin, cyclosporine) may decrease the efflux of everolimus from intestinal cells and increase everolimus blood concentrations.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de everolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Mayoratazanavir
- Mayoratorvastatina
- Mayorcaptopril
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
- Mayorcobicistat
Otras interacciones graves de posaconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadaatorvastatina
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadaivabradina
- Contraindicadalovastatina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
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