Fenitoína y tacrolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Fenitoína, carbamazepina y fenobarbital disminuyen las concentraciones sanguíneas de tacrolimus.

Qué pasa

Disminución de las concentraciones de tacrolimus, con riesgo de pérdida de eficacia inmunosupresora.

Por qué ocurre

Son inductores de las enzimas CYP3A, que aumentan el metabolismo de tacrolimus.

  • Inducción de CYP3A4. Fenitoína aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza tacrolimus. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender fenitoína.
  • Inducción de la glicoproteína P. Fenitoína aumenta la expresión de la glicoproteína P, que limita la absorción de tacrolimus y acelera su eliminación.

Qué hacer

Vigilar las concentraciones de tacrolimus y ajustar la dosis según sea necesario.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de tacrolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2017-05-03 · DailyMed
    «Phenytoin, carbamazepine and phenobarbital induce CYP3A enzymes and may decrease tacrolimus whole blood concentrations.»
  • Etiqueta FDA de tacrolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2017-05-03 · DailyMed
    «Concomitant administration of phenytoin with tacrolimus may also increase phenytoin plasma concentrations.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: pgp-inductor-sustrato — Inducción de la glicoproteína P.

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