Fentanilo y ritonavir: interacción mayor
Los inhibidores del CYP3A4 (macrólidos, azoles, inhibidores de proteasa) aumentan el riesgo de sobredosis de fentanilo.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones plasmáticas de fentanilo y prolongación de sus efectos, con riesgo de depresión respiratoria potencialmente mortal.
Por qué ocurre
Inhibición del metabolismo de fentanilo mediado por CYP3A4.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ritonavir inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de fentanilo. La exposición a fentanilo aumenta varias veces.
Qué hacer
Monitorizar estrechamente y considerar reducir la dosis de fentanilo al asociar el inhibidor.
Fuentes
- Etiqueta FDA de fentanilo · Advertencias y precauciones · versión del 2026-04-07 · DailyMed
«Concomitant use of Fentanyl Citrate Injection with a CYP3A4 inhibitor, such as macrolide antibiotics (e.g., erythromycin), azole-antifungal agents (e.g., ketoconazole), and protease inhibitors (e.g., ritonavir), may increase plasma concentrations of fentanyl and prolong opioid adverse reactions, which may exacerbate respiratory depression»
- Etiqueta FDA de ritonavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-08-06 · DailyMed
«Analgesics, Opioid: tramadol, propoxyphene, methadone, fentanyl ↑ analgesics ↓ methadone ↑ fentanyl A dose decrease may be needed for these drugs when co-administered with ritonavir.»
- Etiqueta FDA de ritonavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-08-06 · DailyMed
«Careful monitoring of therapeutic and adverse effects (including potentially fatal respiratory depression) is recommended when fentanyl is concomitantly administered with ritonavir.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de fentanilo
- Contraindicadafenelzina
- Contraindicadalinezolid
- Contraindicadamoclobemida
- Contraindicadanaltrexona
- Contraindicadarasagilina
- Contraindicadaselegilina
- Contraindicadatranilcipromina
- Mayorácido valproico
Otras interacciones graves de ritonavir
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadaamiodarona
- Contraindicadaatorvastatina
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
Herramientas relacionadas
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