Imatinib y lovastatina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Imatinib aumenta las concentraciones de las estatinas metabolizadas por el CYP3A4, como simvastatina.

Qué pasa

Aumento de aproximadamente 2 a 3.5 veces en la exposición a simvastatina, con mayor riesgo de toxicidad muscular.

Por qué ocurre

Inhibición del CYP3A4 por imatinib.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Imatinib inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de lovastatina. La exposición a lovastatina aumenta varias veces.

Qué hacer

Usar con precaución; considerar una estatina alternativa no dependiente del CYP3A4 o reducir la dosis.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de imatinib · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-07-15 · DailyMed
    «Imatinib mesylate tablets will increase plasma concentration of CYP3A4 metabolized drugs (e.g., triazolo-benzodiazepines, dihydropyridine calcium channel blockers, certain HMG-CoA reductase inhibitors, etc.).»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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