Ketoconazol y pimozida: interacción contraindicada
ketoconazol está contraindicado con fármacos que prolongan el QT y se metabolizan por CYP3A4
Qué pasa
prolongación del QT con riesgo de arritmias ventriculares potencialmente mortales, como torsade de pointes
Por qué ocurre
inhibición potente del CYP3A4 que eleva las concentraciones plasmáticas de estos fármacos
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ketoconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de pimozida. La exposición a pimozida aumenta varias veces.
- Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).
Qué hacer
no coadministrar ketoconazol con estos fármacos
Fuentes
- Etiqueta FDA de ketoconazol · Advertencia en recuadro · versión del 2025-11-17 · DailyMed
«Coadministration of the following drugs with ketoconazole is contraindicated: dofetilide, quinidine, pimozide, lurasidone, cisapride, methadone, disopyramide, dronedarone, ranolazine.»
- Etiqueta FDA de pimozida · Contraindicaciones · versión del 2026-08-12 · DailyMed
«Because azole antifungal agents are also inhibitors of the CYP 3A4 enzymes and thus may likewise impair pimozide metabolism, pimozide is contraindicated in patients receiving the azole antifungal agents itraconazole and ketoconazole.»
- Etiqueta FDA de pimozida · Precauciones · versión del 2026-08-12 · DailyMed
«Since pimozide is partly metabolized via CYP 3A4, it should not be administered concomitantly with inhibitors of this metabolic system, such as azole antifungal agents and protease inhibitor drugs (see CONTRAINDICATIONS ).»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Otras interacciones graves de pimozida
- Contraindicadaamikacina
- Contraindicadaamoxicilina
- Contraindicadaamoxicilina/ácido clavulánico
- Contraindicadaampicilina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadaazitromicina
- Contraindicadacefalexina
- Contraindicadaceftriaxona
Herramientas relacionadas
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