Ketoconazol y solifenacina: interacción moderada

ModeradaClínicamente relevante: ajustar dosis o monitorizar.

Ketoconazol aumenta significativamente la exposición a solifenacina.

Qué pasa

Mayor concentración plasmática de solifenacina, con riesgo de mayores efectos anticolinérgicos.

Por qué ocurre

Inhibición potente del CYP3A4, principal vía de metabolismo de solifenacina.

  • Inhibición potente de CYP3A4. Ketoconazol es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de solifenacina.
  • Prolongación aditiva del QT. Efecto aditivo sobre la repolarización ventricular (bloqueo de canales de potasio hERG).

Qué hacer

No exceder una dosis de 5 mg/día de solifenacina cuando se coadministra con ketoconazol u otros inhibidores potentes del CYP3A4.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de solifenacina · Interacciones farmacológicas · versión del 2019-05-22 · DailyMed
    «Following the administration of 10 mg of solifenacin succinate tablets in the presence of 400 mg of ketoconazole, a potent inhibitor of CYP3A4, the mean C max and AUC of solifenacin increased by 1.5 and 2.7-fold, respectively.»
  • Etiqueta FDA de solifenacina · Advertencias y precauciones · versión del 2019-05-22 · DailyMed
    «Use with caution in patients with a known history of QT prolongation or patients who are taking medications known to prolong the QT interval (5.8).»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
  • Regla por mecanismo: qt-aditivo — Prolongación aditiva del QT.

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