Bupropión y tamoxifeno: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Bupropión puede reducir la eficacia de tamoxifeno.

Qué pasa

Posible disminución de la eficacia de tamoxifeno.

Por qué ocurre

Bupropión inhibe el CYP2D6, necesario para la activación metabólica de tamoxifeno a su metabolito activo.

  • Inhibición de la activación de un profármaco por CYP2D6. Tamoxifeno es un profármaco que se activa por CYP2D6. La inhibición de esa enzima por bupropión reduce la formación del metabolito activo.

Qué hacer

Considerar un antidepresivo alternativo con menor inhibición del CYP2D6 en pacientes tratadas con tamoxifeno.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de bupropión · Interacciones farmacológicas · versión del 2022-03-08 · DailyMed
    «Drugs that require metabolic activation by CYP2D6 to be effective (e.g., tamoxifen) theoretically could have reduced efficacy when administered concomitantly with inhibitors of CYP2D6 such as bupropion.»
  • Etiqueta FDA de tamoxifeno · Interacciones farmacológicas · versión del 2021-11-29 · DailyMed
    «The impact on the efficacy of tamoxifen with co-administration of strong CYP2D6 inhibitors (e.g., paroxetine) is not well established.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-profarmaco — Inhibición de la activación de un profármaco por CYP2D6.

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