Carbamazepina y darunavir: interacción mayor
Numerosos fármacos inhiben el metabolismo de carbamazepina y aumentan su concentración plasmática.
Qué pasa
Aumento de la concentración plasmática de carbamazepina, con riesgo de toxicidad.
Por qué ocurre
Inhibición del CYP3A4 o de la epóxido hidrolasa que metaboliza a carbamazepina.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Darunavir inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de carbamazepina. La exposición a carbamazepina aumenta varias veces.
- Inducción de CYP3A4. Carbamazepina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza darunavir. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender carbamazepina.
Qué hacer
Ajustar la dosis de carbamazepina y/o monitorizar sus concentraciones plasmáticas cuando se use junto con estos fármacos; puede ser necesaria una reducción de dosis.
Fuentes
- Etiqueta FDA de carbamazepina · Precauciones · versión del 2025-04-29 · DailyMed
«Acetazolamide, aprepitant, azole antifungals (e.g., ketoconazole, itraconazole, fluconazole, voriconazole), cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, dalfopristin, danazol, dantrolene, delavirdine, diltiazem, erythromycin, fluoxetine, fluvoxamine, grapefruit juice, ibuprofen, isoniazid, loratadine, macrolides, nefazodone, niacinamide, nicotinamide, olanzapine, omeprazole, oxybutynin, protease inhibitors, propoxyphene, quinine, quinupristin, ticlopidine, troleandomycin, valproate, verapamil, zileuton.»
- Etiqueta FDA de carbamazepina · Precauciones · versión del 2025-04-29 · DailyMed
«Acetaminophen, albendazole, alprazolam, aprepitant, buprenorphine, apixaban( 6 ), bupropion, buspirone, citalopram, clobazam, clonazepam, clozapine, corticosteroids (e.g. prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, dabigatran( 6 ), delavirdine, desipramine, diazepam, dicumarol, dihydropyridine calcium channel blockers (e.g., felodipine), doxycycline, edoxaban( 6 ), eslicarbazepine, ethosuximide, everolimus, felbamate, haloperidol, imatinib, itraconazole, lamotrigine, levothyroxine, lorazepam, methadone, methsuximide, midazolam, mirtazapine, nefazodone, nortriptyline, olanzapine, oral and other hormonal contraceptives( 2 ), oxcarbazepine, paliperidone, phenytoin( 3 ), praziquantel, protease inhibitors, quetiapine, risperidone, rivaroxaban( 6 ), sertraline, sirolimus, tadalafil, theophylline, tiagabine, topiramate, tramadol, triazolam, trazodone( 4 ), tricyclic antidepressants (e.g., imipramine, amitriptyline, nortriptyline), valproate, warfarin ( 5 ), ziprasidone, and zonisamide.»
- Etiqueta FDA de darunavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-03-11 · DailyMed
«Clinical monitoring of carbamazepine concentrations and its dose titration is recommended to achieve the desired clinical response.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de carbamazepina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadalurasidona
- Contraindicadanifedipino
- Contraindicadaranolazina
- Contraindicadaselegilina
- Contraindicadatranilcipromina
Otras interacciones graves de darunavir
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadaivabradina
- Contraindicadalovastatina
- Contraindicadalurasidona
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