Carbamazepina y diltiazem: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Diltiazem puede elevar los niveles séricos de carbamazepina hasta producir toxicidad.

Qué pasa

Elevación de los niveles séricos de carbamazepina, con riesgo de toxicidad.

Por qué ocurre

Inhibición del metabolismo hepático de la carbamazepina por diltiazem.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Diltiazem inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de carbamazepina. La exposición a carbamazepina aumenta varias veces.
  • Inducción de CYP3A4. Carbamazepina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza diltiazem. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender carbamazepina.

Qué hacer

Vigilar los niveles séricos de carbamazepina y signos de toxicidad al combinar con diltiazem.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de carbamazepina · Precauciones · versión del 2025-04-29 · DailyMed
    «Acetazolamide, aprepitant, azole antifungals (e.g., ketoconazole, itraconazole, fluconazole, voriconazole), cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, dalfopristin, danazol, dantrolene, delavirdine, diltiazem, erythromycin, fluoxetine, fluvoxamine, grapefruit juice, ibuprofen, isoniazid, loratadine, macrolides, nefazodone, niacinamide, nicotinamide, olanzapine, omeprazole, oxybutynin, protease inhibitors, propoxyphene, quinine, quinupristin, ticlopidine, troleandomycin, valproate, verapamil, zileuton.»
  • Etiqueta FDA de diltiazem · Precauciones · versión del 2025-12-10 · DailyMed
    «Concomitant administration of diltiazem with carbamazepine has been reported to result in elevated serum levels of carbamazepine (40% to 72% increase), resulting in toxicity in some cases.»
  • Etiqueta FDA de diltiazem · Precauciones · versión del 2025-12-10 · DailyMed
    «Coadministration of rifampin with diltiazem lowered the diltiazem plasma concentrations to undetectable levels. Avoid coadministration of diltiazem with rifampin or any known CYP3A4 inducer.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.

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