Ciclosporina y deflazacort: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Numerosos fármacos aumentan las concentraciones de ciclosporina.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones sanguíneas de ciclosporina, con mayor riesgo de nefrotoxicidad y otros efectos tóxicos.

Por qué ocurre

Inhibición del CYP3A4 (y en algunos casos de la glicoproteína P), que reduce el metabolismo de ciclosporina.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ciclosporina inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de deflazacort. La exposición a deflazacort aumenta varias veces.

Qué hacer

Ajustar la dosis de ciclosporina según sus concentraciones cuando se inicia o suspende cualquiera de estos fármacos.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de ciclosporina · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-12-04 · DailyMed
    «Drugs That Increase Cyclosporine Concentrations Calcium Channel Blockers Antifungals Antibiotics Glucocorticoids Other Drugs diltiazem fluconazole azithromycin methylprednisolone Allopurinol nicardipine itraconazole clarithromycin Amiodarone verapamil ketoconazole erythromycin Bromocriptine voriconazole quinupristin/ dalfopristin colchicine danazol imatinib metoclopramide nefazodone oral contraceptives HIV Protease inhibitors The HIV protease inhibitors (e.g., indinavir, nelfinavir, ritonavir, and saquinavir) are known to inhibit cytochrome P-450 3A and thus could potentially increase the concentrations of cyclosporine, however no formal studies of the interaction are available.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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