Ciclosporina y vardenafilo: interacción mayor
Los inhibidores fuertes o moderados de CYP3A4 aumentan considerablemente las concentraciones plasmáticas de vardenafilo.
Qué pasa
Aumento marcado de la exposición a vardenafilo (hasta 49 veces el AUC con ritonavir, 10 veces con ketoconazol, 4 veces con eritromicina), con mayor riesgo de efectos adversos.
Por qué ocurre
Inhibición de CYP3A4, principal vía de metabolismo del vardenafilo.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ciclosporina inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de vardenafilo. La exposición a vardenafilo aumenta varias veces.
Qué hacer
Reducir la dosis de vardenafilo y limitar la frecuencia de administración según el inhibidor: no exceder 5 mg/24h con ketoconazol 200 mg/día o eritromicina; no exceder 2.5 mg/72h con ritonavir o cobicistat.
Fuentes
- Etiqueta FDA de vardenafilo · Advertencias y precauciones · versión del 2023-04-10 · DailyMed
«Concomitant administration with strong CYP3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, cobicistat, ketoconazole) or moderate CYP3A4 inhibitors (such as erythromycin) increases plasma concentrations of vardenafil. Dosage adjustment is necessary when vardenafil is administered with certain CYP3A4 inhibitors»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de ciclosporina
- Contraindicadaamilorida
- Contraindicadaazatioprina
- Contraindicadabosentán
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaespironolactona
- Contraindicadaeverolimus
- Contraindicadaleflunomida
Otras interacciones graves de vardenafilo
- Contraindicadadinitrato de isosorbida
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadamononitrato de isosorbida
- Contraindicadanitroglicerina
- Contraindicadariociguat
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoramiodarona
Herramientas relacionadas
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