Diltiazem y lovastatina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Diltiazem aumenta la exposición a las estatinas metabolizadas por CYP3A4, con mayor riesgo de miopatía.

Qué pasa

Mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis.

Por qué ocurre

Inhibición del CYP3A4 por diltiazem, que reduce el metabolismo de las estatinas.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Diltiazem inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de lovastatina. La exposición a lovastatina aumenta varias veces.

Qué hacer

Cuando sea posible, usar una estatina no metabolizada por CYP3A4 junto con diltiazem; si no, vigilar signos de miopatía y ajustar la dosis.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de diltiazem · Precauciones · versión del 2025-12-10 · DailyMed
    «Diltiazem is an inhibitor of CYP3A4 and has been shown to increase significantly the AUC of some statins.»
  • Etiqueta FDA de diltiazem · Precauciones · versión del 2025-12-10 · DailyMed
    «In a ten-subject randomized, open-label, 4-way crossover study, coadministration of diltiazem (120 mg BID diltiazem SR for 2 weeks) with a single 20 mg dose of lovastatin resulted in 3- to 4-fold increase in mean lovastatin AUC and C max versus lovastatin alone.»
  • Etiqueta FDA de lovastatina · Advertencias · versión del 2026-04-03 · DailyMed
    «The dose of lovastatin should not exceed 20 mg daily in patients receiving concomitant medication with danazol, diltiazem, dronedarone, or verapamil.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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