Diltiazem y ranolazina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Limitar la dosis de ranolazina con inhibidores moderados de CYP3A.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones de ranolazina.

Por qué ocurre

Inhibición moderada de CYP3A que aumenta la exposición a ranolazina.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Diltiazem inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de ranolazina. La exposición a ranolazina aumenta varias veces.

Qué hacer

Limitar la dosis de ranolazina a 500 mg dos veces al día con inhibidores moderados de CYP3A como diltiazem, verapamilo, eritromicina o fluconazol.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de ranolazina · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-01-23 · DailyMed
    «Limit the dose of Ranolazine Extended-Release Tablets to 500 mg twice daily in patients on moderate CYP3A inhibitors, including diltiazem, verapamil, erythromycin, fluconazole, and grapefruit juice or grapefruit-containing products»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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