Diltiazem y sirolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Estos fármacos pueden aumentar las concentraciones sanguíneas de sirolimus.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones de sirolimus, con riesgo de toxicidad.

Por qué ocurre

Inhibición del metabolismo de sirolimus mediado por CYP3A4/P-gp.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Diltiazem inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de sirolimus. La exposición a sirolimus aumenta varias veces.

Qué hacer

Monitorizar las concentraciones de sirolimus y vigilar signos de toxicidad al combinar.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de sirolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2022-12-22 · DailyMed
    «Bromocriptine, cimetidine, cisapride, clotrimazole, danazol, diltiazem, fluconazole, letermovir, protease inhibitors (e.g., HIV and hepatitis C that include drugs such as ritonavir, indinavir, boceprevir, and telaprevir), metoclopramide, nicardipine, troleandomycin, verapamil»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-criticoInhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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