Diltiazem y tacrolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Los calcioantagonistas aumentan las concentraciones sanguíneas de tacrolimus.

Qué pasa

Aumento de las concentraciones de tacrolimus, con mayor riesgo de toxicidad.

Por qué ocurre

Inhiben el metabolismo de tacrolimus mediado por CYP3A.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Diltiazem inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de tacrolimus. La exposición a tacrolimus aumenta varias veces.

Qué hacer

Vigilar las concentraciones de tacrolimus y ajustar la dosis según sea necesario.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de tacrolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2017-05-03 · DailyMed
    «Verapamil, diltiazem, nifedipine, and nicardipine inhibit CYP3A metabolism of tacrolimus and may increase tacrolimus whole blood concentrations.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-criticoInhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.

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