Enzalutamida y tamoxifeno: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Los inductores fuertes del CYP3A4 como rifampicina no deben usarse con tamoxifeno.

Qué pasa

Disminución de las concentraciones plasmáticas de tamoxifeno, con riesgo de pérdida de eficacia.

Por qué ocurre

Inducción del metabolismo de tamoxifeno mediado por CYP3A4.

  • Inducción de CYP3A4. Enzalutamida aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza tamoxifeno. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender enzalutamida.

Qué hacer

Evitar el uso concomitante de tamoxifeno con inductores fuertes del CYP3A4.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de tamoxifeno · Interacciones farmacológicas · versión del 2021-11-29 · DailyMed
    «Strong CYP3A4 inducers should not be used with tamoxifen.»
  • Etiqueta FDA de tamoxifeno · Advertencias y precauciones · versión del 2021-11-29 · DailyMed
    «When tamoxifen is coadministered with chemotherapy, there is a further increase in the risk of thromboembolic events.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.

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