Everolimus y fluconazol: interacción mayor
Diltiazem, fluconazol y macrólidos pueden aumentar las concentraciones de everolimus.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones sanguíneas de everolimus.
Por qué ocurre
Inhibición moderada del CYP3A4 y de la glicoproteína P.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Fluconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de everolimus. La exposición a everolimus aumenta varias veces.
Qué hacer
Monitorizar las concentraciones de everolimus y ajustar la dosis si es necesario.
Fuentes
- Etiqueta FDA de everolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-05-30 · DailyMed
«Moderate inhibitors of CYP3A4 and P-gp may increase everolimus blood concentrations (e.g., fluconazole; macrolide antibiotics; nicardipine, diltiazem; nelfinavir, indinavir, amprenavir).»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de everolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Mayoratazanavir
- Mayoratorvastatina
- Mayorcaptopril
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
- Mayorcobicistat
Otras interacciones graves de fluconazol
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeritromicina
- Contraindicadaivabradina
- Contraindicadapimozida
- Contraindicadatriazolam
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoracenocumarol
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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