Fenobarbital y raltegravir: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

No se recomienda combinar raltegravir con inductores enzimáticos fuertes como carbamazepina, fenitoína o fenobarbital.

Qué pasa

Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de raltegravir, con riesgo de pérdida de eficacia antirretroviral.

Por qué ocurre

Estos fármacos son inductores fuertes de enzimas metabolizadoras que podrían reducir las concentraciones de raltegravir.

  • Inducción de la glucuronidación. Fenobarbital induce las UDP-glucuroniltransferasas (UGT) que eliminan raltegravir.

Qué hacer

Evitar la coadministración con estos anticonvulsivantes.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de raltegravir · Interacciones farmacológicas · versión del 2024-10-01 · DailyMed
    «Strong inducers of drug metabolizing enzymes not mentioned above e.g., Carbamazepine Phenobarbital Phenytoin ↓↔ The impact of other strong inducers of drug metabolizing enzymes on raltegravir is unknown.»
  • Regla por mecanismo: ugt-induccion — Inducción de la glucuronidación.

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