Imatinib y midazolam: interacción mayor
Imatinib aumenta las concentraciones plasmáticas de las benzodiacepinas triazólicas y de los calcioantagonistas dihidropiridínicos.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones plasmáticas, con mayor riesgo de efectos adversos.
Por qué ocurre
Inhibición del CYP3A4 por imatinib, que disminuye el metabolismo de estos fármacos.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Imatinib inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de midazolam. La exposición a midazolam aumenta varias veces.
Qué hacer
Usar con precaución al administrar imatinib con sustratos del CYP3A4 de margen terapéutico estrecho.
Fuentes
- Etiqueta FDA de imatinib · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-07-15 · DailyMed
«Imatinib mesylate tablets will increase plasma concentration of CYP3A4 metabolized drugs (e.g., triazolo-benzodiazepines, dihydropyridine calcium channel blockers, certain HMG-CoA reductase inhibitors, etc.).»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de imatinib
- Mayoralprazolam
- Mayoraripiprazol
- Mayorbosentán
- Mayorbudesonida
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciclosporina
- Mayorcilostazol
- Mayorcolchicina
Otras interacciones graves de midazolam
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadabupropión
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadaitraconazol
- Contraindicadaketoconazol
- Contraindicadaritonavir
- Mayorbuprenorfina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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