Itraconazol y sirolimus: interacción mayor
No se recomienda combinar itraconazol con everolimus o sirolimus.
Qué pasa
Mayor riesgo de toxicidad por el inmunosupresor.
Por qué ocurre
Inhibición marcada de CYP3A4 por itraconazol, que aumenta notablemente la exposición a estos inmunosupresores.
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Itraconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de sirolimus. La exposición a sirolimus aumenta varias veces.
- Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa sirolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; itraconazol la inhibe.
Qué hacer
Evitar el uso combinado durante el tratamiento con itraconazol y hasta 2 semanas después.
Fuentes
- Etiqueta FDA de itraconazol · Precauciones · versión del 2026-08-03 · DailyMed
«Everolimus Sirolimus Temsirolimus (IV) Not recommended during and 2 weeks after itraconazole treatment.»
- Etiqueta FDA de sirolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2022-12-22 · DailyMed
«Avoid concomitant use of sirolimus with strong inhibitors of CYP3A4 and/or P-gp (such as ketoconazole, voriconazole, itraconazole, erythromycin, telithromycin, or clarithromycin) or strong inducers of CYP3A4 and/or P-gp (such as rifampin or rifabutin)»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de itraconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Otras interacciones graves de sirolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadaposaconazol
- Contraindicadavoriconazol
- Mayoratazanavir
- Mayorcaptopril
- Mayorcarbamazepina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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