Itraconazol y tacrolimus: interacción mayor
El itraconazol puede aumentar las concentraciones de corticoides, ciclosporina y tacrolimus.
Qué pasa
Aumento de la concentración del fármaco concomitante, con mayor riesgo de efectos adversos.
Por qué ocurre
Inhibición del metabolismo de estos fármacos por itraconazol (CYP3A4).
- Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Itraconazol inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de tacrolimus. La exposición a tacrolimus aumenta varias veces.
- Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa tacrolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; itraconazol la inhibe.
Qué hacer
Vigilar efectos adversos y niveles del fármaco concomitante; puede ser necesario reducir su dosis.
Fuentes
- Etiqueta FDA de itraconazol · Precauciones · versión del 2026-08-03 · DailyMed
«Budesonide (inhalation) a Budesonide (non- inhalation) Ciclesonide (inhalation) Cyclosporine (IV) a Cyclosporine (non- IV) Dexamethasone a Fluticasone (inhalation) a Fluticasone (nasal) Methylprednisolone a Tacrolimus (IV) a Tacrolimus (oral) Monitor for adverse reactions. Concomitant drug dose reduction may be necessary.»
- Etiqueta FDA de tacrolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2017-05-03 · DailyMed
«Voriconazole, posaconazole, itraconazole, ketoconazole, fluconazole and clotrimazole inhibit CYP3A metabolism of tacrolimus and increase tacrolimus whole blood concentrations.»
- Etiqueta FDA de tacrolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2017-05-03 · DailyMed
«In patients with congestive heart failure, bradyarrhythmias, those taking certain antiarrhythmic medications or other medicinal products that lead to QT prolongation, and those with electrolyte disturbances such as hypokalemia, hypocalcemia, or hypomagnesemia, consider obtaining electrocardiograms and monitoring electrolytes (magnesium, potassium, calcium) periodically during treatment.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
- Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de itraconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Otras interacciones graves de tacrolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadapimozida
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoramilorida
- Mayoratazanavir
- Mayorcarbamazepina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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