Metadona y rifampicina: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Los inductores de CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19 o CYP2C9 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital) pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de metadona.

Qué pasa

Disminución de las concentraciones plasmáticas de metadona con riesgo de pérdida de eficacia y abstinencia; si el inductor se suspende, puede aumentar la concentración de metadona y producir depresión respiratoria.

Por qué ocurre

Inducción del metabolismo hepático de la metadona.

  • Inducción de CYP3A4. Rifampicina aumenta la síntesis del CYP3A4, que metaboliza metadona. El efecto aparece en 1-2 semanas y persiste 2-4 semanas tras suspender rifampicina.

Qué hacer

Vigilar síntomas de abstinencia opioide; si se suspende el inductor, considerar reducir la dosis de metadona y vigilar depresión respiratoria y sedación.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de metadona · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-01-27 · DailyMed
    «Rifampin, carbamazepine, phenytoin, St. John's Wort, phenobarbital.»
  • Etiqueta FDA de rifampicina · Precauciones · versión del 2024-10-10 · DailyMed
    «In patients well-stabilized on methadone, concomitant administration of rifampin resulted in a marked reduction in serum methadone levels and a concurrent appearance of withdrawal symptoms.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inductor-sustrato — Inducción de CYP3A4.

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