Ranolazina y tacrolimus: interacción moderada
Ranolazina puede aumentar las concentraciones de otros sustratos de CYP3A de rango terapéutico estrecho.
Qué pasa
Aumento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos.
Por qué ocurre
Inhibición del metabolismo mediado por CYP3A por ranolazina.
- Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa tacrolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; ranolazina la inhibe.
Qué hacer
Considerar ajustar la dosis de lovastatina, ciclosporina, tacrolimus o sirolimus al combinarlos con ranolazina.
Fuentes
- Etiqueta FDA de ranolazina · Interacciones farmacológicas · versión del 2025-01-23 · DailyMed
«Dose adjustment of other sensitive CYP3A substrates (e.g., lovastatin) and CYP3A substrates with a narrow therapeutic range (e.g., cyclosporine, tacrolimus, sirolimus) may be required as Ranolazine Extended-Release Tablets may increase plasma concentrations of these drugs»
- Etiqueta FDA de tacrolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2017-05-03 · DailyMed
«In patients with congestive heart failure, bradyarrhythmias, those taking certain antiarrhythmic medications or other medicinal products that lead to QT prolongation, and those with electrolyte disturbances such as hypokalemia, hypocalcemia, or hypomagnesemia, consider obtaining electrocardiograms and monitoring electrolytes (magnesium, potassium, calcium) periodically during treatment.»
- Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de ranolazina
- Contraindicadaatazanavir
- Contraindicadacarbamazepina
- Contraindicadaclaritromicina
- Contraindicadacobicistat
- Contraindicadadarunavir
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaenzalutamida
- Contraindicadafenitoína
Otras interacciones graves de tacrolimus
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadapimozida
- Contraindicadavoriconazol
- Contraindicadaziprasidona
- Mayoramilorida
- Mayoratazanavir
- Mayorcarbamazepina
Herramientas relacionadas
- Calculadora de TFGFiltrado glomerular (CKD-EPI) para ajustar dosis a la función renal.
- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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