Ritonavir y tacrolimus: interacción mayor

MayorPuede causar daño grave: evitar o usar sólo con ajuste y vigilancia estrecha.

Ritonavir aumenta las concentraciones de estos inmunosupresores.

Qué pasa

Aumento de la concentración del inmunosupresor con riesgo de toxicidad.

Por qué ocurre

Inhibición del CYP3A4 por ritonavir, que reduce el metabolismo del inmunosupresor.

  • Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho. Ritonavir inhibe la isoenzima CYP3A4, principal vía de eliminación de tacrolimus. La exposición a tacrolimus aumenta varias veces.
  • Inhibición de la glicoproteína P. La glicoproteína P expulsa tacrolimus del enterocito y favorece su eliminación renal y biliar; ritonavir la inhibe.

Qué hacer

Monitorizar la concentración terapéutica del inmunosupresor al coadministrar con ritonavir.

Fuentes

  • Etiqueta FDA de ritonavir · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-08-06 · DailyMed
    «Immunosuppressants: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus (rapamycin) ↑ immunosuppressants Therapeutic concentration monitoring is recommended for immunosuppressant agents when co-administered with ritonavir.»
  • Etiqueta FDA de tacrolimus · Interacciones farmacológicas · versión del 2017-05-03 · DailyMed
    «Most protease inhibitors inhibit CYP3A enzymes and may increase tacrolimus whole blood concentrations.»
  • Etiqueta FDA de tacrolimus · Advertencias y precauciones · versión del 2017-05-03 · DailyMed
    «In patients with congestive heart failure, bradyarrhythmias, those taking certain antiarrhythmic medications or other medicinal products that lead to QT prolongation, and those with electrolyte disturbances such as hypokalemia, hypocalcemia, or hypomagnesemia, consider obtaining electrocardiograms and monitoring electrolytes (magnesium, potassium, calcium) periodically during treatment.»
  • Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-sustrato-critico — Inhibición de CYP3A4 sobre un sustrato de margen estrecho.
  • Regla por mecanismo: pgp-inhibidor-sustrato — Inhibición de la glicoproteína P.

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