Bosentán y ketoconazol: interacción mayor
No se recomienda combinar bosentán con un inhibidor de CYP2C9 junto con un inhibidor fuerte o moderado de CYP3A.
Qué pasa
Gran aumento de las concentraciones plasmáticas de bosentán.
Por qué ocurre
Inhibición combinada del metabolismo de bosentán mediado por CYP2C9 y CYP3A.
- Inhibición potente de CYP3A4. Ketoconazol es un inhibidor fuerte del CYP3A4, que participa en el metabolismo de bosentán.
- Hepatotoxicidad aditiva. Toxicidad hepática aditiva.
Qué hacer
Evitar combinar un inhibidor de CYP2C9 (p. ej. fluconazol, amiodarona) con un inhibidor fuerte o moderado de CYP3A (p. ej. ketoconazol, itraconazol, eritromicina, diltiazem) en pacientes tratados con bosentán.
Fuentes
- Etiqueta FDA de bosentán · Interacciones farmacológicas · versión del 2026-06-02 · DailyMed
«Concomitant administration of both a CYP2C9 inhibitor (such as fluconazole or amiodarone) and a strong CYP3A inhibitor (e.g. ketoconazole, itraconazole) or a moderate CYP3A inhibitor (e.g. amprenavir, erythromycin, fluconazole, diltiazem) with bosentan will likely lead to large increases in plasma concentrations of bosentan.»
- Etiqueta FDA de ketoconazol · Precauciones · versión del 2025-11-17 · DailyMed
«No dose adjustment of bosentan is necessary, but patients should be monitored for increased pharmacologic effects and adverse reactions of bosentan.»
- Regla por mecanismo: cyp-inhibidor-fuerte-sustrato — Inhibición potente de CYP3A4.
- Regla por mecanismo: hepatotoxicidad-aditiva — Hepatotoxicidad aditiva.
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Motivo de consulta
Cefalea pulsátil hemicraneal de 24 horas.
Enfermedad actual
Inicio matutino, EVA 7/10, fotofobia y náusea sin vómito. Tercer episodio en el mes. Mejora parcial con AINE habitual.
Antecedentes personales
HTA dx hace 4 años, controlada con losartán 50 mg/d. Niega alergias medicamentosas.
Examen físico · Signos vitales
TA 130/85 · FC 78 · T° 36.8 · EVA 7/10. Sin focalización neurológica. Romberg negativo.
Impresión diagnóstica · CIE-10
G43.9Migraña sin aurasugerido
Plan
Sumatriptán 50 mg VO ante crisis. Diario de cefaleas por 2 semanas. Mantener losartán 50 mg/d. Control en 7 días.
Otras interacciones graves de bosentán
- Contraindicadaciclosporina
- Contraindicadaglibenclamida
- Mayoramiodarona
- Mayoratazanavir
- Mayorcapecitabina
- Mayorciprofloxacino
- Mayorclaritromicina
- Mayorcobicistat
Otras interacciones graves de ketoconazol
- Contraindicadaalprazolam
- Contraindicadacolchicina
- Contraindicadadronedarona
- Contraindicadaeletriptán
- Contraindicadaeplerenona
- Contraindicadaergotamina
- Contraindicadafelodipino
- Contraindicadaivabradina
Herramientas relacionadas
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- Aclaramiento de creatinina (Cockcroft-Gault)La fórmula que usan la mayoría de las fichas técnicas para el ajuste renal.
- Consulta CUM (Colombia)De la marca comercial al principio activo, con su código ATC.
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